Léky používané v léčbě diabetu

Perorální antidiabetika

je lék 1.volby u DM 2. typu
úvodní dávka je 500mg/den, postupne můžeme dávku zvyšovat dle tolerance pacienta až na 2500-3000 mg/den
ma dlouhodobý příznivý efekt na kardivaskulární morbiditu a mortalitu
Mechanizmus účinku:
- zvyšují senzitivitu jater a svalové tkáně k inzulinu
- tlumí glukoneogenezi i vstřebávání glukózy v tenkém střevě
- ↑inzulinovu senzitivit tým, že ↓jaterní glukoneogenezi a ↓glykemii nalačno)
Kontraindikace:
- renální insuficience (clearence kreatininu/eGRF pod 30ml/min, mezi 30-60ml/min metformin taky nedávame, ak už metformin pacient užíva snížime dávky na polovinu)
- srdeční selhání
- tězké tkáňové hypoxické stavy
- těžká respirační insuficience
- ak se nerespektuje KI: riziko vzniku závažné ale vzácne komplikace: laktátové acidózy
Nežadoucí účinky: nevolnost, meteorismus, průjem (do několik týdnů ustupuje)
před chirurgickym výkonem: vysadit 48 hodin před
před podaním jodové kontrastní látky: vysadit 48 hodin před

2. Derivaty sulfonylurey: glimepirid, gliklazid

Mechanizmus účinku:
- zvyšují sekreci inzulinu z β-buněk
- snižují postprandiální (po jídle) glykemii
Nežadoucí účinky:
- hypoglykemie (při předávkování)
- ↑hmotnost (zvyšují chuť k jídlu)
Kontraindikace: renální insuficience
u obézního diabetika je chybou podat derivát sulfonylurey jako lék 1.volby, protože neovlivňují inzulínovou rezistenci a ↑hmotnost

3. Glitazony: thiazolidindiony, pioglitazon

Mechanizmus účinku: aktivují prostřednictvím jaderného receptoru PPAR-γ transkripci genů, odpovídajících za metabolické účinky inzulinu a zvýšení inzulinové senzitivity
léčba je v kombinaci s metforminem/deriváty sulfonylurey
Nežádoucí účinky:
- ↑výskyt srdečního selhání
- ↑hmotnost
- ↑výskyt fraktur
Kontraindikace: srdeční selhání

4. Inkretiny: sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin….

Inkretiny jsou peptidy uvolňované z trávicího traktu, které napomáhají dosažení glukózové homeostázy. Hlavními inkretinovými hormony jsou glukagon-like peptid-1 (GLP-1) a glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP). GLP-1 stimuluje sekreci inzulinu jako odpověď po příjmu potravy, inhibuje sekreci glukagonu a zpomaluje vyprazdňování žaludku. Vede tím k výraznému snížení výkyvů glykémie po jídle.
Mechanizmus účinku: ↑sekrece inzulinu pouze při hyperglykémií, při normalní hladine cukru v krvi nebo snížene sekrece inzulinu neovplivní) a ↓sekrece glukagonu
v kombinaci s metforminem/sulfonylerey
↓hmotnost: je velmi výhodné u obéznich, příznivě na tlak (snižují tlak)

5. Glifloziny: dapagliflozin

Mechanizmus účinku:
- inhibuji transportér v proximálnich tubulech ledvin a zvyšují glykosurii o cca 70g/den → kompenzace diabetu
- mírně snižují hmotnost
- snižují krevní tlak
Nežádoucí účinky: urogenitální infekce
v kombinaci s ostatnými p.o. antidiabetiky

6. Glinidy: repaglinid a nateglinid

působí rychle, takže jsou ideální k užívání s jídlem ke kompenzaci postprandiální hyperglykémie

jediná léčba u DM 1.typu, léčba i u řady diabetiku 2.typu
endogénni sekrece u 70kg cca je 40IU/den:
- bazální sekrece (neovlivněna příjmem potravy cca polovina)
- postprandiální sekrece (vyvolána příjmem potravy, druhá polovina)
u DM 1.typu: nutne pokrýt celou denní dávku: 35-45IU/den
u DM 2.typu: není nutné pokrýt celou denní potřebu (10-15j.)/nebo/ je inzulinova rezistence a tá potřeba je zvýšena = dávka 80 a více j./den

TYPY INZULINU:

Humánní inzuliny
Inzulínova analoga
Premixované inzuliny: jsou kombinace kratkodobe a dlouhodobe působícího inzulinu

Zásady použití inzulinu:

Krátkodoby, humánni inzulin:

pacient musí svačit mezi hlavními jídly a jíst před spanim, protože účinek je delší: je to prevence hypoglykémie
podáva se 20 – 40 minut před jídlem aby hladina inzulinu byla dostatečna

Krátkodobá analoga:

Dlouhodoby, humánní inzulin:

délka není dostatečná (14-16hodin) někdy nutno aplikovat 2x do dna ráno/večer
většinou se podáva 1x večer (těsně před spaním) a v kombinaci s 3x do dna aplikovaného kratkodobého humánního inzulinu

Dlouhodobě působící analoga:

Režimy aplikace inzulinu:

Konvenční režimy:

inzulin se podáva nejvýše 2x denně
Aplikace dlouhodobě působicího inzulinu 1x denně večer:
- u DM 2.typu: snížení hyperglykémii nalačno
Aplikace premixovaných inzulinu 2x denně před snídani a večeři
- ovlivní glykémii nalačno a po jídle (glykémie postprandiální)

Intenzifikované režimy:

1. systém bazál-bolus:

dlouhodobě působici (,,bazálni“) inzulin aplikujeme 1x denně a kratkodobě působici inzulin v bolusech před jidlem

2. inzulínova pumpa

Způsoby aplikace: